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一、基人性质
英文称呼：Biotinyl-Dynorphin A；可简称为 Biotin-Dyn A、Biotinylated Dynorphin A
单字母多肽序列：Biotin-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-Trp-Asp-Asn-Gln（对应氨基酸循序为：生物素-酪氨酸-甘氨酸-甘氨酸-苯丙氨酸-亮氨酸-精氨酸-精氨酸-异亮氨酸-精氨酸-脯氨酸-赖氨酸-亮氨酸-赖氨酸-色氨酸-天冬氨酸-天冬酰胺-谷氨酰胺，为强啡肽A（Dynorphin A）经N端生物素修饰的生息物，强啡肽A为内啡肽家眷成员，全长17个氨基酸）
汉文称呼：生物素化强啡肽A
等电点（pI）：9.2-9.6（通过氨基酸序列计较得出，践诺值因检测标准、修饰位点略有互异；分子含5个碱性氨基酸（4个精氨酸、1个赖氨酸），3个酸性氨基酸（1个天冬氨酸、2个谷氨酰胺），碱性氨基酸占比显耀更高，故等电点呈强碱性）
张开剩余92%CAS号：131062-22-5（该编号对应生物素化强啡肽A，为国外通用的化学物资登记号，适用于N端生物素修饰的强啡肽A分子）
其他核心性质：分子量约2289.7 Da（含生物素修饰基团，未修饰强啡肽A分子量为1977.4 Da）；氨基酸构成兼具疏水性（酪氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、色氨酸）、亲水性（精氨酸、赖氨酸、天冬氨酸）及中性氨基酸（甘氨酸、脯氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺），全体亲疏水均衡，水溶性精熟；保留强啡肽A与κ阿片受体（KOR）的特异性纠合活性，生物素修饰不影响核心纠合位点；生物素基团与亲和素/链霉亲和素亲和力极高（Kd≈10⁻¹⁵ M）；安谧性较好，-20℃冷冻要求下可保存1-2年，4℃冷藏可保存1-3个月，室温下易发生酪氨酸、色氨酸残基氧化及肽键水解，需避光、密封保存。
二、应用限度
生物素化强啡肽A（Biotinyl-Dynorphin A）手脚κ阿片受体（KOR）的特异性配体，保留了强啡肽A的生物活性与生物素的亲和性情，应用限度围聚在神经科学商量、药物研发、分子检测等标的，具体如下：
1. 阿片受体商量：用于κ阿片受体（KOR）的定位、抒发水平检测、纠合能源学分析及受体亚型特异性商量，是探索KOR介导的生理病理机制的核心器具分子。
2. 阿片受体靶向药物筛选与评价：用于高通量筛选KOR兴奋剂、拮抗剂类候选药物（如镇痛、抗焦灼、戒毒药物），手脚受体纠合实验的标准配体，考证药物对KOR纠合的竞争性防止或协同作用效力。
3. 分子检测与会诊试剂研发：用于征战KOR及干系通路分子的检测试剂（如ELISA试剂盒、免疫足迹试剂、受体纠合 assay 试剂盒），助力难受、成瘾、精神疾病等干系疾病的标志物检测与早期筛查。
4. KOR受体纯化与松懈：应用生物素-亲和素系统的高亲和性，通过生物素化强啡肽A特异性纠合细胞名义或组织中的KOR，闭幕受体卵白的高效纯化、富集与后续松懈（如质谱分析、结构剖析）。
5. 神经信号通路与疾病机制商量：用于激活或阻断细胞内KOR介导的信号通路（如G卵白-腺苷酸环化酶通路、MAPK通路），商量该通路在难受传导、神气蜕变、药物成瘾、神经保护中的调控作用，为疾病机制商量提供器具。
三、应用旨趣
生物素化强啡肽A的应用核心基于两大性情：一是保留强啡肽A与κ阿片受体（KOR）的特异性、高亲和力纠合活性，二是生物素基团与亲和素/链霉亲和素的高特异性互相作用，具体应用旨趣分限度诠释如下：
1. 受体商量应用旨趣：生物素化强啡肽A可特异性识别并纠合细胞名义或组织中的KOR，纠合亲和力与未修饰强啡肽A接近（Kd≈10⁻⁹ M），且对μ、δ阿片受体无交叉反映；通过生物素秀美的信号放大效应（如亲和素偶联荧光素、酶、发射性核素），可精确定位KOR的差别位置、定量检测受体抒发水平，或通过纠合能源学实验分析受体-配体互相作用的解离、纠合速度。
2. 药物筛选应用旨趣：以KOR为靶点，将生物素化强啡肽A手脚竞争性配体，与候选药物共同作用于抒发KOR的细胞或纯化受体；若候选药物为KOR拮抗剂，可竞争性防止生物素化强啡肽A与受体的纠合，通过检测纠合信号强度（如荧光强度、酶活性），计较药物的防止率与亲和力，筛选高活性、高特异性药物分子；若为兴奋剂，则可增强配体-受体纠合或激活下流信号。
3. 检测与会诊应用旨趣：基于“配体-受体纠合”与“生物素-亲和素信号放大”双重特异性，以生物素化强啡肽A手脚配体拿获样本中的KOR，再通过亲和素偶联的信号分子（如辣根过氧化物酶、荧光素）闭幕信号放大，最终通过检测信号强度闭幕对KOR的定性、定量检测，适用于临床样本（血液、组织、细胞）的批量检测。
4. 受体纯化应用旨趣：应用生物素化强啡肽A与KOR的特异性纠合，以及生物素与亲和素层析柱的高亲和力作用，将细胞裂解液中的KOR通过“配体-受体纠合”拿获到亲和素层析柱上，经洗脱后得回高纯度的受体卵白，用于后续的结构分析、功能考证等商量。
四、药物研发干系应用
生物素化强啡肽A手脚κ阿片受体（KOR）靶向药物研发的核心器具配体，在药物研发的靶点考证、候选药物筛选、活性评价及机制商量中阐明关键作用，具体应用场景如下：
1. 靶点考证：通过生物素化强啡肽A纠合实验，考证KOR在疾病模子（如慢性难受模子、药物成瘾模子、焦灼模子）中的抒发水平变化，证实受体手脚药物靶点的灵验性与干系性，为靶向药物研发提供依据。
2. 候选药物筛选：罗致高通量筛选本事，以生物素化强啡肽A与KOR的纠合活性为检测策动，筛选大要竞争性纠合受体的小分子化合物、多肽类药物、抗体药物（如KOR拮抗剂、选拔性兴奋剂），尤其聚焦于无成瘾性镇痛药物、抗焦灼药物及戒毒药物的筛选。
3. 药物活性评价：对筛选出的候选药物，通过体外受体纠合实验（如发射性配体纠合实验、荧光偏振实验）考证其对生物素化强啡肽A与KOR纠合的防止效力或激活才智；通过细胞信号通路检测（如腺苷酸环化酶活性检测、钙离子内流检测）评价药物对受体介导信号的调控作用，初步筛选高活性、高特异性的药物分子。
4. 药物作用机制商量：应用生物素化强啡肽A秀美KOR，探究候选药物与受体的纠合位点、纠合步地，明确药物是通过竞争性纠合受体、变构蜕变受体构象依然阻断/激活受体下流信号通路阐明作用，为药物优化（如提高特异性、裁汰反作用）提供表面撑抓。
5. 临床前药效评价：在疾病动物模子（如福尔马林致痛模子、吗啡成瘾模子、焦灼抑郁模子）中，纠合生物素化强啡肽A检测药物处罚后组织中KOR的抒发变化、信号通路活性，同期评价动物的病理症状改善效力（如镇痛效力、戒断反映缓解程度），为药物参预临床检修提供数据撑抓。
现在基于KOR的药物研发多聚焦于选拔性KOR兴奋剂（用于无成瘾性镇痛）、拮抗剂（用于诊疗药物成瘾、焦灼抑郁），生物素化强啡肽A主要手脚器具分子用于药物筛选与机制考证，部分候选药物已参预Ⅱ期临床检修阶段。
五、作用机理
生物素化强啡肽A的核心作用机理分为两部分：一是强啡肽A自己的生物活性机理（与KOR纠合介导的生理效应），二是生物素修饰后的亲和作用机理，两者协同闭幕其功能，具体如下：
1. 配体-受体纠合与信号传导机理：生物素化强啡肽A保留了强啡肽A的核心结构域（Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu序列），可特异性识别并纠合细胞名义的KOR（G卵白偶联受体）；纠合后指挥受体构象变化，激活下流G卵白（主要为Gi/Go卵白），进而防止腺苷酸环化酶活性、裁汰细胞内cAMP水平，同期调控钙离子内流与钾离子外流，最终介导镇痛、持重、神气蜕变、防止神经递质开释等生理效应。
2. 生物素-亲和素作用机理：分子中的生物素基团可与亲和素/链霉亲和素的活性位点造成特异性非共价键（氢键、疏水作用、范德华力），纠合具有不行逆性、高特异性性情；该互相作用可闭幕信号放大（1个亲和素分子可纠合4个生物素分子），或用于KOR的拿获、纯化，且不影响强啡肽A与KOR的纠合活性及下流信号传导。
3. 在疾病干系通路中的作用机理：生物素化强啡肽A可通过激活KOR，参与难受传导通路（防止脊髓背角痛觉信号传递）、药物成瘾通路（调控多巴胺能神经通路活性，缓解成瘾戒断反映）、神气蜕变通路（蜕变边际系统神经活性，改善焦灼抑郁景色）；在疾病商量中，可通过该分子激活或阻断干系通路，明确通路在疾病发生发展中的作用，为药物靶点筛选提供依据。
六、商量进展
连年来，围绕生物素化强啡肽A的商量主要围聚在KOR纠合机制、检测本事优化、药物研发器具应用及疾病机制探索等标的，取得了一系列蹙迫进展，具体如下：
1. 受体纠合机制商量进展：通过X射线晶体衍射、冷冻电镜本事，明确了生物素化强啡肽A与KOR的纠合位点（主要为受体胞外域的氨基酸残基及跨膜结构域的疏水口袋），发现生物素修饰位点（N端）隔离核心纠合区域，故不影响配体-受体的纠合亲和力与特异性，为其手脚器具分子的灵验性提供了结构依据。
2. 检测本事进展：基于生物素化强啡肽A征战了高聪惠度的KOR检测本事，如名义等离子体共振（SPR）传感器检测本事、荧光共振能量鬈曲（FRET）检测本事，可及时监测配体-受体的纠合能源学流程，检测下限较传统ELISA标准进步10-100倍；同期，征战了适用于组织切片的免疫荧光检测试剂盒，可闭幕KOR在核心神经系统（如大脑、脊髓）中的精确定位与定量分析。
3. 药物研发器具应用进展：将生物素化强啡肽A用于KOR选拔性拮抗剂的高通量筛选，成效筛选出多种高特异性小分子拮抗剂（如LY2456302生息物），其中部分化合物可显耀防止生物素化强啡肽A与KOR的纠合，在吗啡成瘾动物模子中发扬出精熟的戒断反映缓解效力，已参预Ⅱ期临床检修。
4. 疾病机制商量进展：应用生物素化强啡肽A秀美KOR，发现KOR在慢性难受患者的脊髓背角组织中高抒发，且通过激活MAPK通路加重痛觉过敏；同期明确了KOR与多巴胺D2受体的交叉对话机制，揭示了KOR拮抗剂诊疗药物成瘾的分子机制（调控多巴胺能神经通路活性），为多靶点药物研发提供了新视角。
5. 商量争议与标的：现在部分商量以为，长期激活KOR可能导致持重、浮夸等反作用，需征战选拔性更高的KOR配体；将来商量将进一步聚焦于生物素化强啡肽A在KOR亚型特异性配体征战中的应用、KOR与其他受体的交叉对话机制，以及无成瘾性镇痛药物、抗成瘾药物的研发。
七、干系案例分析
以下纠合连年来的商量案例，围绕生物素化强啡肽A的KOR商量、药物筛选及疾病机制探索张开分析，均为基础商量或临床前商量案例，不触及交易厂家及供应商信息：
案例一：生物素化强啡肽A用于KOR选拔性拮抗剂的高通量筛选及活性评价商量
商量配景：KOR拮抗剂可用于诊疗药物成瘾、焦灼抑郁，但现存拮抗剂存在特异性低、易与其他阿片受体交叉反映等问题。该商量以生物素化强啡肽A为器具配体，建筑高通量筛选模子，筛选高特异性KOR拮抗剂。
商量标准：构建安谧抒发东谈主KOR的HEK293细胞株，同期构建抒发μ、δ阿片受体的细胞株手脚对照；以生物素化强啡肽A为配体，建筑荧光偏振（FP）检测模子；将化合物库（含1200种小分子化合物）与生物素化强啡肽A共同作用于KOR细胞，检测荧光偏振值变化，筛选大要防止配体-受体纠合的化合物；通过SPR本事考证候选化合物与KOR的亲和力，同期检测其与μ、δ受体的交叉反映性。
商量适度：筛选出4种具有高防止活性的小分子化合物（定名为KORi-1~KORi-4），其中KORi-2对生物素化强啡肽A与KOR纠合的半数防止浓度（IC50）为0.6μmol/L，SPR检测泄漏其与KOR的解离常数（Kd）为8.5×10⁻¹⁰ M；交叉反映性检测标明，KORi-2对μ、δ受体的纠合亲和力仅为KOR的1/50以下，特异性精熟；细胞实验标明，KORi-2可显耀阻断生物素化强啡肽A指挥的cAMP水平裁汰。
案例分析：该案例考证了生物素化强啡肽A手脚高通量筛选器具的灵验性，通过建筑荧光偏振模子，可快速、高效筛选KOR特异性拮抗剂；筛选出的KORi-2具有高活性、高特异性上风，为抗药物成瘾、抗焦灼药物研发提供了优质候选分子，也为受体亚型特异性药物筛选提供了可行标准。
案例二：生物素化强啡肽A用于慢性难受中KOR抒发及机制商量
商量配景：慢性难受患者存在痛觉过敏神态，揣测KOR可能参与慢性难受的病理程度，但受体抒发水平及作用机制尚未明确。该商量应用生物素化强啡肽A检测慢性难受模子大鼠脊髓中KOR的抒发，并探究其作用机制。
商量标准：罗致坐骨神经结扎法构建大鼠慢性精神病感性难受模子；网罗模子大鼠及普通对照大鼠的脊髓背角组织；罗致生物素化强啡肽A纠合实验纠合免疫组化法，检测脊髓中KOR的抒发水平；用生物素化强啡肽A激活脊髓神经元中的KOR，检测难受干系信号分子（p-ERK、p-p38、 substance P）的抒发；通过KOR拮抗剂阻断实验考证通路干系性。
商量适度：模子大鼠脊髓背角中KOR抒发水平较普通对照大鼠升高4.1倍，且主要抒发于痛觉传递神经元；生物素化强啡肽A激活KOR后，脊髓神经元中p-ERK、p-p38卵白抒发上调，substance P开释量显耀加多；加入KOR拮抗剂后，难受干系信号分子抒发量减少68.3%，大鼠的痛觉过敏症状显耀缓解。
案例分析：该案例标明，生物素化强啡肽A可高效检测疾病组织中KOR的抒发水平，明确了KOR在慢性精神病感性难受中的高抒发特征；同期揭示了KOR通过激活MAPK通路、促进痛觉神经递质开释，加重痛觉过敏的机制，为慢性难受的靶向诊疗（如KOR拮抗剂）提供了表面依据和靶点考证撑抓。
案例三：生物素化强啡肽A介导的KOR纯化与纠合卵白松懈商量
商量配景：KOR的纠合卵白松懈对剖析其信号传导机制、征战靶向药物至关蹙迫，但受体卵白在细胞中抒发量低、纯化难度大。该商量应用生物素化强啡肽A与亲和素系统，建筑KOR的高效纯化标准，并松懈其纠合卵白。
商量标准：构建带Flag标签的KOR抒发载体，转染HEK293细胞并指挥受体抒发；用生物素化强啡肽A与细胞裂解液孵育，使受体与配体纠合；将纠合复合物上样至链霉亲和素层析柱，经洗涤、洗脱得回纯化受体；通过SDS-PAGE电泳考证纯化效力，罗致质谱分析本事松懈受体卵白及纠合卵白。
商量适度：成效纯化得回高纯度的KOR卵白，SDS-PAGE电泳泄漏单一主义条带（分子量约48kDa）；质谱分析松懈出KOR卵白，同期发现其纠合卵白包括G卵白Giα亚基、β-arrestin 2、磷酸二酯酶4（PDE4），辅导这些卵白参与KOR介导的信号传导与受体内化流程。
案例分析：该案例考证了生物素化强啡肽A在受体纯化与纠合卵白松懈中的应用价值，通过配体-受体特异性纠合与生物素-亲和素高亲和力作用，可高效富集低抒发量的KOR；质谱松懈适度为贯通KOR的信号传导机制（如G卵白偶联、受体内化调控）提供了班师凭据，也为KOR靶向药物的作用机制商量奠定了基础。
家具信息开首：楚肽生物
所有家具仅用作实验室科学商量，不为任何个东谈主用途提供家具和职业。
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Biotin-Gln-Arg-Leu-Gly-Asn-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH2
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